12月7日,中国首位诺贝尔生理学或医学奖得主屠呦呦,在瑞典卡罗林斯卡医学院发表演讲,让世人再次把目光聚焦到青蒿素。实际上,青蒿素的高效人工合成迄今仍是世界难题,而2013年,台州企业就开始了人工合成青蒿素的工艺研发
目前,人工合成青蒿素处于工艺优化阶段,即将中试放大。与从植物中提取相比,其成本将大大降低
图为塔尔和他的团队。 (资料图片)
几天前,我国药学家屠呦呦女士赶赴瑞典,开启了诺奖之旅,让世人再次把目光聚焦到青蒿素。在台州,海正药业的科学家们,也正在为青蒿素而努力着,他们正在探索,如何进行青蒿素的高效人工合成,形成规模化生产。
昨天上午,记者见到了海正药业专业首席科学家,印度籍制药专家塔尔和他的团队。2013年,他们开始工作,从青蒿酸——一个发酵产物,开始合成青蒿素的工艺开发,目前已经成功地打通了路线,并且根据反应的要求正在进行改进反应设备,以进一步提高青蒿素得率,这工艺在我国还是首次。
根据世界卫生组织报告,全球约40%的人口受疟疾威胁,每年有3.5亿-5亿人感染疟疾,110万人因此死亡,每天有3000名儿童因患疟疾失去生命。上世纪70年代,抗疟特效药青蒿素的发现,令全球医学界欢欣鼓舞。但高兴之余,人们发现青蒿素成分复杂,如何进行青蒿素高效人工合成,形成规模化生产成了世界性的难题,青蒿素抗疟药供不应求。几十年过去了,各国科学家都在努力破解难题却见效甚微。
在全球范围内,能实现人工合成青蒿素工业化生产的企业,只有法国赛诺菲(sanofi)公司。该公司建立了一条小型生产线。由于比黄花蒿植物提取方法成本高,其目的仅是为了平衡和稳定市场,对植物提取进行补充,而非取代植物提取方法来生产青蒿素。
“目前,中国使用的青蒿素,都是从植物中提取的。由于植物中天然含有的青蒿素含量很低,使得该药生产成本很高,药价非常昂贵。”塔尔告诉我们,一般来说,一吨黄花蒿只能提取6到8公斤青蒿素,每公斤青蒿素要价在2000元左右,遇到黄花蒿产量少的年份,价格还会再上涨。同时,黄花蒿需要大片的面积种植,提取需要消耗大量的有机溶剂,产生大量的废弃物,从而造成严重的土地和材料资源的浪费。
“我们在做的项目,并非从植物中提取,而是从发酵产物青蒿酸开始化学合成青蒿素,经过2步反应,最后进行光化学反应这一工艺最后合成。我们生产青蒿素,若合成转化率能达到设计的目标,预计成本会比植物提取低不少。”塔尔说,目前,项目处于工艺优化阶段,即将中试放大,他们仍在不断地优化工艺,以确保产品质量符合WHO标准,成本有明显优势。
原标题: 海正全国首创高效人工合成青蒿素工艺
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